藥物相互作用

1.與胰島素合用，降血糖作用加強(qiáng)，應(yīng)調(diào)整劑量。

2.本品可加強(qiáng)抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。

3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應(yīng)減少本品劑量。

藥理毒理

本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是：1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進(jìn)脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時一般不引起低血糖。

藥代動力學(xué)

二甲雙胍主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9~2.6小時，生物利用度為50%~60%?？诜纂p胍0.5g后2小時，其血漿濃度達(dá)峰值，近2μg/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍，為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多，二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7~4.5小時，12小時內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球?yàn)V過率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。