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本品為抗結核藥。 異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用，是目前抗結核藥物中具有最強殺菌作用的合成抗菌藥，對其他細菌幾乎無作用。對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強，對靜止期作用較弱且慢。其作用機理可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。
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