【藥理毒理】: 本品是第二代磺酰脲類口服降糖藥。對大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。能促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素、增強(qiáng)胰島素對靶組織的作用;亦能刺激胰島α細(xì)胞使胰高血糖素分泌受抑制,尚有抑制肝糖原分解,促進(jìn)肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。
【藥代動力學(xué)】: 口服后通過小腸吸收,30分鐘見效。t1/2為2~4小時,達(dá)峰時1~2小時維持降血糖長達(dá)10小時以上,藥物在體內(nèi)代謝成無活性物質(zhì),排瀉藥量的97%三天內(nèi)全部由腎臟排出體外,不會造成藥物積蓄性低血糖。
【用法用量】: 口服 劑量因人而異,一般推薦劑量2.5~20mg/日,早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用。 單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5~5mg,以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5~~5.0mg。一日劑量超過15mg,分2~3次餐前服用。 已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者:停用其他磺酰脲藥3天,復(fù)查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量,直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。
【不良反應(yīng)】: 1.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。 2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。 3.偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者, 4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。
【禁忌癥】: 1.1型糖尿病、糖尿病酮癥、糖尿病昏迷前期或昏迷期。 2.肝功能不全、腎上腺功能不全及對本品過敏者禁用。
【注意事項】: 1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食控制和用藥時間。 2.治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀:頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時采取措施,嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素,以維持正常血糖代謝。 3.避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】: 本品動物實驗雖未發(fā)現(xiàn)致畸作用,但缺乏臨床資料,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】: 未經(jīng)過試驗。
【老年患者用藥】: 從小劑量開始,逐漸調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】: 1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。 2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時,可降低其降血糖作用。 3.與β-阻斷藥并用時應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動力學(xué)和藥效。
【藥物過量】: 未做過試驗。
【貯藏】: 密閉,室溫保存。
【規(guī)格】: 5mg